Фенобарбитал (лат. Phenobarbitalum, 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота) — противосудорожное средство из группы барбутуратов. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.
Этот препарат относится к группе лекарств, запрещенных большинством дипломированных фармакологов, поскольку относится к 1 группе (лёгких) наркотических средств. Основная составляющая валокардина.
История открытия
Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.
Фармакодинамика
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу.
Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга.
Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.
Показания к применинию
Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, страх, алкогольная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в том числе на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных). Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сахарный диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, тиреотоксикоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I и III триместры), период лактации. Побочные действия
Передозировка
Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) — нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже — пневмония, аритмии, развитие явлений сердечной недостаточности.
При приеме 2–10 г — летальный исход; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Дозировка и способ применения препарата
Фенобарбитал выпускается в таблетках и драже для применения внутрь. Перед применением препарата Фенобарбитал необходимо обратиться к врачу.
Фенобарбитал в таблетках:
Фенобарбитал в виде драже:
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии. При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам. Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Каковы побочные действия феназепама | Вопрос и Ответ
Торговое наименование: феназепам. Международное наименование: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine). Групповая принадлежность: анксиолитическое
Каковы побочные эффекты Левитры | Вопрос и Ответ
Левитра — средство родственное Виагре, используется для лечения эректильной дисфункции. Практически всем известен припарат Виагра. Это лекарственное средство синтетического
Каковы побочные действия рифампицина | Вопрос и Ответ
Рифампицин (лат. Rifampicinum) — противотуберкулезное средство. Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры, действует на грамположительные (особенно
Каковы побочные реакции аллергии | Вопрос и Ответ
Аллергия (аллергические реакции – реакции гиперчувствительности) представляет собой реакции иммунной системы, сопровождающиеся повреждением здоровых тканей собственного организма. Механизмы,
Каковы побочные действия аминазина (хлорпромазина) | Вопрос и Ответ
Хлорпромазин (лат. Chlorpromazinum, торговое наименование: «Аминазин», 2-хлор-10-[3-(диметиламинопропил)]фенотиазина гидрохлорид C17H19ClN2S·HCl) — первый синтезированный
Каковы побочные явления приема пищевой клетчатки | Вопрос и Ответ
Чем полезна клетчатка? У пищевой клетчатки много полезных свойств. Она необходима для правильного функционирования желудочно-кишечного тракта. Клетчатку (пищевые
Каковы побочные действия галоперидола | Вопрос и Ответ
Галоперидол (Haloperidolum) — типичный антипсихотик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1957 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica. Другие названия
Каковы побочные действия фенобарбитала | Вопрос и Ответ
Фенобарбитал (лат. Phenobarbitalum, 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота) — противосудорожное средство из группы барбутуратов. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха.